Forståelse af Verbascoside og dets farmakologiske virkninger

For flere detaljer, e-mail:tina.xiang@wecistanche.com

Oversigt over Verbascoside

Cistancheer rig på alkaloider, krystallinske neutrale stoffer, aminosyrer, sporstoffer, vitaminer og andre komponenter. Hovedingrediensen erverbascoside. Verbascoside har en molekylær formel af C29H36O15, også kendt som Acteosid, som er vidt udbredt i såsom Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae og Plantain. Et phenylethanolglycosid i tokimbladede planter. Det er et hvidt eller lysegult krystallinsk pulver, og det er en naturlig planteressource med stor forskningsværdi. Den indeholder hydroxyphenyl og caffeoyl, som er velkendte antioxidanter. Forskningsrapporter har vist, at verbascoside også har mange biologiske aktiviteter, som f.eksanti-inflammatorisk, anti-tumor, anti-apoptotisk og hepatobeskyttende farmakologiske virkninger, men dets potentielle anti-AD-aktivitet er ikke blevet løst. Også rapporteret Dow viste, at verbascoside viste cytotoksicitet over for pattedyrkræftceller, men ikke for celler i forskellige fysiologiske miljøer (såsom normale menneskeceller, fluer eller gnavere), og det var endda modstandsdygtigt over for en række eksogene belastninger. udøvet en vis beskyttende virkning, som kan skyldes dets antioxidant-mobiliserende egenskaber.

Klik her for at lære flere produkter

Farmakologiske virkninger af verbascoside

Antioxidant virkning

Verbascoside kan hæmme lipidperoxidation og derved forbedre dyrekroppens modstand modoxidativt stress. Samtidig kan verbascoside reducere DNA-skader forårsaget af oxidativt stress. Tilføjelse af verbascoside til foderet kan forbedre dyrenes antioxidantkapacitet og have en positiv indvirkning på deres vækst og udvikling. Antioxidantvirkningerne af verbascoside har også anvendelser i neurobeskyttelse, hvor verbascoside-administration signifikant reducerer forekomsten af ​​oxidativ stress og neuronal apoptose i rottehjerner i en arteriel okklusion/reperfusionsmodel.

Anti-inflammatorisk effekt

Verbascoside kan hæmme bakteriel lipopolysaccharid-induceret neuroinflammatorisk respons og ekspressionen af ​​inflammationsrelaterede proteiner i BV-2 mikrogliaceller ved at hæmme NF-KB-signalvejen og akut lungeskade [9]; samtidig kan verbascoside hæmme JAK/STAT-signalvejen for at hæmme det inflammatoriske respons, som har en potentiel terapeutisk effekt på inflammations-induceret slidgigt.

Anti-tumor effekt

Verbascoside kan påvirke aktiviteten af ​​proteinregulatoriske moduler i tumorcellelinjer og hæmme matrixmetalloproteinaser ved at hæmme proteinkinase C og derved producere selektiv cytotoksicitet til tumorceller; det kan også fremme tumorcelleapoptose ved Multi-target, multi-way til at hæmme tumorcellevækst, invasionsevne og lægemiddelresistens og synergistisk effekt med andre lægemidler. Samtidig har verbascoside også den funktion at inducere død af humane promyelocytiske akutte leukæmiceller Anti-apoptotisk effekt verbascoside kan hæmme autofagi-induceret apoptose af retinale ganglieceller gennem OPTN- og PI3K/AKT/mTOR-veje og kan anvendes alene eller i kombination med lægemidler til behandling af glaukom[5]; Reguleringen af ​​apoptoseproteinerne Bax og Bcl-2 har en beskyttende virkning på vaskulær endotelcelle-apoptose og oxidativ skade i hyperlipidæmimodelrotter; samtidig kan verbascoside udøve antiinflammatoriske og anti-apoptotiske virkninger på endotoksiske chokrotter. hjernevæv beskytter.

Beskyt leveren

Verbascoside kan mediere diethylnitrosamin-induceret hepatocellulært karcinom hos rotter ved at modulere oxidativ stress og apoptose-veje, der er afhængige af STAT-3. Samtidig kan det reducere hepatocellulære karcinomknuder, hepatocytskader, nekrose og inflammatorisk respons og reducere ROS-niveauet af hepatocytter, hvilket forhindrer tab af mitokondrielt membranpotentiale; desuden kan verbascoside hæmme induktionen af ​​D-galactosamin og lipopolysaccharid af D-galactosamin og lipopolysaccharid. leversvigt og deraf følgende hepatocytapoptose hos mus.

Introduktion til Verascosides biologiske aktivitet:

1) In vitro aktivitet

Verbascosidefungerer som en ATP-kompetitiv PKC-hæmmer med en IC50 på 25 μM. Verbasin viste Kis på 22 og 28 μM i forhold til henholdsvis ATP og histoner. Verbasin har potent antitumoraktivitet mod L-1210-celler med IC50 på 13 μM[1]. Verbasin (5,10 μM) hæmmer 2,4-dinitrochlorbenzen (DNCB)-induceret aktivering af T-cellecostimulatorer CD86 og CD54, proinflammatoriske cytokiner og NFκB-veje i THP-1-celler.

2) In vivo aktivitet

Verbascoside (1 procent ) reducerer den samlede forekomst af kradseadfærd og sværhedsgraden af ​​hudlæsioner i en 2,4-dinitrochlorbenzen (DNCB)-induceret musemodel af atopisk dermatitis (AD). Verbasin blokerer også ekspressionen af ​​proinflammatoriske cytokiner TNF-, IL-6 og IL-4 mRNA i DNCB-inducerede hudlæsioner[2]. Verbasin (50.100 mg/kg, ip) ændrer ikke kold allodyni forårsaget af kronisk kompressionsskade (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) reducerer overfølsomhed over for kuldestimuli over for acetone hos rotter på dag 3. Verbasin reducerede også signifikant adfærdsændringer forbundet med neuropati. Desuden reducerede verbascoside Bax og øgede Bcl-2 på dag 3.