Udvinding af naturlige produkter: En ny drivkraft for udviklingen af ​​den biofarmaceutiske industri

Udvindingen af ​​naturlige produktkomponenter spiller en meget vigtig rolle inden for biofarmaceutiske produkter.

Klik for at cistanche tubulosa-ekstrakt

For eksempel Tu Youyou, chefforskeren for det kinesiske akademi for kinesiske medicinske videnskaber, vinderen af ​​"republikkens medalje" og den første kinesiske nobelprisvinder i fysiologi eller medicin, de nye antimalariamidler artemisinin og dihydroartemisinin skabt af hende og hendes team reddede verden. Især livet for millioner af mennesker i udviklingslandene. Dens nøglekomponent, artemisinin, er en farveløs nålelignende krystal af sesquiterpenlaktoner med peroxygrupper udvundet fra stængler og blade af den sammensatte blomsterstandsplante Artemisia annua.

Et andet eksempel er Chuanxinlian-tabletter, en forkølelsesmedicin, som man ofte støder på i dagligdagen. Hovedbestanddelen af ​​Andrographis paniculata er en bittersmagende heliotrop-type diterpenlaktonforbindelse isoleret fra lægeplanten Andrographis paniculata.

Historisk har naturlige produkter spillet en nøglerolle i lægemiddelopdagelsen, herunder kræft og infektionssygdomme, hjerte-kar-sygdomme (f.eks. statiner) og dissemineret sklerose (f.eks. fingolimod), og har længe været grundpillen i kampen mod infektionssygdomme. medicin, især antibiotika.

Naturlig produktudvinding

Den såkaldte naturproduktudvinding refererer hovedsageligt til brugen af ​​kemitekniske principper og metoder til at udvinde, adskille og rense de kemiske stoffer, der udgør organismer.

Fælles kilder til ingredienser i naturmedicin

I forskning og udvikling af innovative lægemidler baseret på naturlige produkter er de vigtigste kilder til ingredienser biologiske sekundære metabolitter isoleret fra dyr, planter, marine organismer og mikroorganismer samt biologisk endogene fysiologisk aktive forbindelser.

Unikke egenskaber gør det til kilden til moderne medicin

Naturlægemidler har generelt relativt lavt indhold i naturen, komplekse strukturer, relativt vanskelig syntese og visse vanskeligheder ved masseproduktion. Imidlertid har de generelt strukturel mangfoldighed og kompleksitet, meget selektive og specifikke farmakologiske aktiviteter og nye virkningsmekanismer.

I moderne medicin er opdagelsen af ​​mange effektive midler eller deres forstadier afledt af naturlige produkter.

For eksempel de ovennævnte antimalariamidler artemisinin, andrographolide og cinchonacreme (også kendt som "kinin"), kræftlægemidler paclitaxel, camptothecin, maytansin, antiinflammatoriske lægemidler berberine, leverbeskyttelse Lægemidler silymarin, Schisandra, antihypertensivt lægemiddel reserpin, svangerskabsforebyggende lægemiddel trichosanthes, antibiotika penicillin og tetracyclin opnået fra mikroorganismer mv.

Bredt markedsudviklingsrum

Naturmedicin er kilden til ny lægemiddelforskning. Det globale marked for naturmedicin er i en boomende fase og har et stort vækstpotentiale. I bred forstand refererer naturmedicin hovedsageligt til enkelte eller flere komponenter, der stammer fra dyr, planter og andre organismer med klare terapeutiske virkninger. Lægemidler og plantekilder tegner sig for størstedelen. På nuværende tidspunkt er ikke mere end 10 procent af de 250,000 højere planter i verden blevet udviklet, brugt og undersøgt, men mere end 4,000 slags naturlægemidler er blevet produceret, med en samlet produktionsværdi på titusinder af milliarder dollars. Det anslås, at i 2050 vil de mest almindeligt anvendte naturlægemidler i verden være. Der er 6,000 slags naturlægemidler, og der er en bred plads til udvikling af naturmedicin.

Ifølge statistikker er der i de seneste 40 år blevet godkendt i alt 1.881 nye lægemidler globalt, hvoraf omkring 23,5 procent er afledt af naturlige produkter og deres derivater, herunder 71 naturlige produkter, der tegner sig for 3,8 procent; 14 botaniske lægemidler, der tegner sig for 0,8 procent; Der er 356 naturlige produktderivater, der tegner sig for 18,9 procent.

Den teknologiske udvikling skaber nye muligheder

Imidlertid står lægemiddelopdagelse baseret på naturlige produkter stadig over for udfordringer, såsom tekniske forhindringer i screening, adskillelse, karakterisering og optimering, hvilket også førte til den gradvise svækkelse af medicinalindustriens entusiasme for naturlige produkter siden 1990'erne. I de seneste år, med den kontinuerlige udvikling af videnskab og teknologi, herunder analytiske værktøjer, genomminedrift og ingeniørstrategier og fremskridt inden for mikrobiel kultur, er der skabt nye muligheder for undersøgelse af naturlige produkter i lægemidler.

Klassisk naturprodukt-baseret lægemiddelforskning begynder med en screening af "rå" ekstrakter for at identificere bioaktive "varme" ekstrakter, som derefter fraktioneres yderligere for at isolere aktive naturprodukter. Bioaktivitetsstyret separation er en besværlig proces med mange begrænsninger, men avancerede analytiske teknikker kan løse nogle af disse problemer ved hjælp af en række forskellige strategier og teknikker.

For at skabe biblioteker, der for eksempel er kompatible med screening med høj gennemstrømning, kan råolieekstrakter præfraktioneres til underfraktioner, der er mere egnede til automatiserede væskehåndteringssystemer. Desuden kan fraktioneringsmetoder justeres, så underfraktioner fortrinsvis indeholder forbindelser med lægemiddellignende egenskaber (typisk moderat hydrofile). Denne tilgang øger antallet af hits og muliggør mere effektiv sporing af lovende hits sammenlignet med at bruge råekstrakter.

Derfor er naturmedicin fortsat en vigtig ressource for opdagelsen af ​​stilladser med høj strukturel diversitet og forskelligartet bioaktivitet, som kan udvikles direkte eller tjene som udgangspunkt for optimering af nye lægemidler. Mens udvikling af lægemidler generelt fortsat er udfordret af høje nedslidningsrater, står lægemidler til naturprodukter over for yderligere forhindringer på grund af problemer som tilgængelighed, bæredygtig forsyning og begrænsninger af intellektuel ejendom. Fremskridt inden for videnskab og teknologi giver imidlertid et solidt grundlag for naturproduktbaseret lægemiddelopdagelse til fortsat at yde væsentlige bidrag til menneskers sundhed og lang levetid.